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在β受体阻滞剂中卡维地洛具有独一无二的特性

作者:国际循环网   日期:2009/12/7 14:50:00

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一项新的研究结果显示,临床常用于心脏疾病的药物β受体阻滞剂,根据其分子活性不同而表现出对心脏有利或有害的作用。 该研究发表于由美国心脏病协会(American Heart Association,AHA)主办的《Circulation Research》杂志,研究结果显示,同时作用于心肌α和β受体的β受体阻滞剂可以令心脏病患者受益,但是仅作用于β受体的β受体阻滞剂实际上对心脏的结构和功能都有一定的破坏作用。

    一项新的研究结果显示,临床常用于心脏疾病的药物β受体阻滞剂,根据其分子活性不同而表现出对心脏有利或有害的作用。

    该研究发表于由美国心脏病协会(American Heart Association,AHA)主办的《Circulation Research》杂志,研究结果显示,同时作用于心肌α和β受体的β受体阻滞剂可以令心脏病患者受益,但是仅作用于β受体的β受体阻滞剂实际上对心脏的结构和功能都有一定的破坏作用。

    心脏病居于美国死亡原因的首位。患有心脏病的患者通常具有较高的儿茶酚胺水平,儿茶酚胺可以激活心肌上的β肾上腺素能受体而致心肌收缩。研究者发现,在这个过程中,开始可以增强心脏的泵功能,不幸的是,这种泵功能的增强最终将导致心功能衰竭。

    习惯上,人们通常选择单独作用于β受体的β受体阻滞剂来作为心功能衰竭长期治疗方案。

    该研究共同作者David Cervantes. Kevin Xiang(伊利诺州大学分子和生理学教授)说:“非常有趣的是,阻断肾上腺能受体的药物已经在临床上广泛应用了近50年,但是却没有将其分子结果搞明白。”

    之前在2003年公布的一项研究结果显示,与酒石酸美托洛尔相比,卡维地洛可以更显著的改善生存率。卡维地洛是一种同时作用于α和β受体的β受体阻滞剂。

    该研究揭示了卡维地洛药物作用的分子内信号机制,在卡维地洛的药物作用过程中,β受体的活性对α肾上腺素能受体的活性具有调节作用。单独阻断β受体可以促进由心脏成纤维细胞增生导致的心脏重构,而成纤维细胞的增生是由α肾上腺素能受体的活性所控制的。成纤维细胞增生对心脏的进一步损伤则是破坏心脏结构的完整性和降低心脏功能。

    该研究建议,对于临床应该服用β受体阻滞剂的患者,联合应用卡维地洛和血管紧张素转换酶抑制剂(ACEIs)可以令患者获得最大临床益处。

Circulation Research;2009
 

版面编辑:李雅峰



β受体阻滞剂卡维地洛

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