目前常用的RAS抑制剂药物有两类：ARB、ACEI。这两类药物除了降压作用以外，对心、脑、肾等靶器官和血管亦具有保护作用，其益处主要源自对内皮的保护。动脉粥样硬化与内皮功能障碍关系密切。我们的相关研究发现，血管紧张素对血管内皮具有损伤作用，内皮细胞和平滑肌细胞之间也具有相互作用。动脉粥样硬化机制涉及内皮损伤、平滑肌细胞增殖等方面，其中内皮功能障碍是重要环节之一。ARB对内皮细胞和平滑肌细胞有调节和修复的作用，内皮细胞分泌炎性因子、调节因子并作用于平滑肌细胞，内皮功能异常时其分泌发生变化，ARB可以阻断并改善这些变化。ARB对平滑肌细胞也有直接的抑制作用。高血压时血管外膜发生重构，ARB对血管外膜的重构和纤维化也具有抑制作用。

对于现在的一线抗动脉粥样硬化药物，如他汀类药物，临床上非常重视其调脂和稳定动脉粥样硬化斑块的作用。对于RAS抑制剂，目前大家主要关注的是其降压作用，对其抗动脉粥样硬化硬化作用有所忽视，将来可能会有相关的大规模临床研究出现。 

目前肾素抑制剂的相关资料还不多。由于RAS功能受复杂的多层次反馈机制调节，而目前任何一种RAS抑制剂均不能完全阻断RAS的功能，即使AT受体不再受刺激。肾素抑制剂作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的源头，与其他RAS抑制剂相比，患者可能得到许多相似的益处。尽管RAS抑制剂如ACEI与ARB已广泛应用于高血压、心血管及肾脏疾病治疗，但他们只能部分抑制RAS，且长期应用可引起血浆肾素活性反馈性升高，最终引起Ang II的增加。而肾素抑制剂单独应用或与其他RAAS抑制药物联用可更好地降低血浆肾素活性。目前，肾素抑制剂已被批准用于治疗高血压，在减少左室重量方面与ARB一样有效，在降压之外，亦可有效保护终末器官。